Cardarine (GW-501516) je výskumná látka zo skupiny agonistov PPARδ, skúmaná pre svoj potenciál ovplyvňovať metabolizmus tukov, výkonnosť a vytrvalosť. V tejto forme sa nachádza vo forme kapsúl s obsahom 10 mg účinnej látky.

V laboratórnych štúdiách sa Cardarine spája so skúmaním v oblastiach ako:

• zvýšenie oxidácie mastných kyselín (β-oxidácia),
• zvýšenie aeróbnej kapacity a vytrvalosti,
• metabolická adaptácia na nízky príjem sacharidov,
• zníženie zápalu v metabolických tkanivách,
• ochrana cievneho endotelu a zlepšenie lipidového profilu.

Čo je Cardarine (GW-501516)

Cardarine je syntetická látka vyvinutá v 90. rokoch farmaceutickými firmami GSK a Ligand Pharmaceuticals. Patrí medzi agonistov PPARδ (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor delta), ktoré regulujú expresiu génov spojených s metabolizmom lipidov a energiou. Pôvodne bola skúmaná ako potenciálna liečba obezity, cukrovky typu 2 a kardiovaskulárnych ochorení.

Hoci nebola nikdy schválená na humánne použitie, stala sa predmetom mnohých laboratórnych štúdií pre jej schopnosť ovplyvňovať spaľovanie tukov a výdrž bez priameho zásahu do hormonálnej osi.

Ako funguje Cardarine

Cardarine sa viaže na PPARδ receptory a aktivuje ich. Tieto receptory regulujú génovú expresiu, najmä v pečeni, svaloch a tukových tkanivách. Aktiváciou PPARδ dochádza k:

• zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (spaľovanie tukov),
• zníženiu glukózovej spotreby v prospech tukov,
• zníženiu zápalu a oxidačného stresu,
• zvýšeniu vytrvalostného výkonu svalových vlákien typu I.

Skúmané účinky a zaujímavosti

• Vytrvalosť a výkon: U laboratórnych zvierat sa pozorovalo výrazné zvýšenie výdrže (až o 60 % v niektorých testoch vytrvalosti).
• Lipidový metabolizmus: Zníženie LDL cholesterolu a zvýšenie HDL bolo zaznamenané v niektorých experimentoch.
• Zníženie zápalu: Vplyv na prozápalové cytokíny, najmä TNF-α a IL-6, čo môže ovplyvniť systémový zápal.
• Bez hormonálnych účinkov: Neovplyvňuje priamo hladinu testosterónu alebo estrogénu.
• Metabolická flexibilita: Umožňuje lepšie využívať tuk ako zdroj energie namiesto sacharidov.

Dávkovanie v štúdiách

• Dávka: 2–10 mg denne
• Forma: perorálna (kapsuly)
• Frekvencia: 1× denne
• Trvanie: 2–12 týždňov v experimentoch

Možné vedľajšie účinky

• V štúdiách na zvieratách pri veľmi vysokých dávkach pozorované proliferatívne zmeny v tkanivách
• Potenciálny vplyv na mitochondriálny metabolizmus pečene
• Bez známych akútnych vedľajších účinkov pri bežných dávkach v laboratórnych podmienkach

Zdroje

• Oliver WR et al. (2001). A selective PPARδ agonist promotes lipid metabolism.
• Narkar VA et al. (2008). Cardarine enhances endurance by regulating skeletal muscle gene expression.
• Barish GD et al. (2006). PPARδ and the regulation of inflammation.
• Gonzalez FJ et al. (2006). PPARs: regulators of metabolism and inflammation.
• Riserus U et al. (2008). PPARδ agonists in obesity and diabetes research.