Dermorphin je heptapeptidový opioid pôvodne opísaný v kožných sekrétoch žiab rodu Phyllomedusa. V experimentoch sa skúma najmä pre vysokú afinitu k μ-opioidným receptorom, moduláciu nocicepcie a neurofyziologické účinky.
Forma
Lyofilizovaný prášok
Koncentrácia (test)
Nešpecifikované
Balenie
Sklenená fľaštička so sterilným uzáverom (5 mg prášok)
Skladovanie
2–8 °C, chrániť pred vlhkosťou a svetlom
Molekulový vzorec
Nešpecifikované
Molekulová hmotnosť
Nešpecifikované
IUPAC názov
Nešpecifikované
CAS číslo
Nešpecifikované
Iné názvy
dermorfín; μ-opioidný heptapeptid
V laboratórnych štúdiách sa Dermorphin spája so skúmaním v oblastiach ako:
- nocicepcia a μ-opioidná signalizácia,
- neurónové dráhy bolesti a synaptická transmisia,
- tolerancia, desenzitizácia a internalizácia receptorov,
- neuroendokrinné a autonómne reflexy,
- motilita a sekrécia v gastrointestinálnych modeloch.
Tento obsah slúži výhradne na edukačné účely. Nejde o odporúčanie pre ľudské použitie. Látka je určená len na laboratórny výskum.
Čo je Dermorphin
Dermorphin je krátky peptid z triedy endogénnych opioidov, popísaný v kožných sekrétoch niektorých obojživelníkov. Má vysokú afinitu k μ-opioidným receptorom a v modelových systémoch sa používa ako nástroj na skúmanie mechanizmov spracovania bolesti, synaptickej plasticity a autonómnych reflexov. Peptid obsahuje D-aminokyselinu, ktorá môže prispievať k stabilite voči proteázam a k odlišnej farmakokinetike v porovnaní s bežnými lineárnymi peptidmi.
Ako funguje Dermorphin
Po naviazaní na μ-opioidný receptor (MOR) aktivuje Gi/o proteíny, inhibuje adenylátcyklázu a znižuje intracelulárny cAMP. Následne sa otvárajú K+ kanály a inhibuje sa vstup Ca2+, čo vedie k hyperpolarizácii neurónov a zníženiu uvoľňovania excitačných neurotransmiterov. V experimentálnych modeloch sa sledujú zmeny v prahu bolesti, synaptickej plasticite a regulačných okruhoch v CNS a PNS.
Skúmané účinky a zaujímavosti
-
Silná μ-opioidná afinita: využíva sa na mapovanie receptorovo-špecifických odpovedí v modeloch nocicepcie.
-
Neurálna excitabilita: hyperpolarizácia a útlm uvoľňovania neurotransmiterov na presynaptickej úrovni.
-
Receptorová dynamika: štúdium desenzitizácie, internalizácie a tolerancie pri dlhšej expozícii agonistom.
-
Autonómne a gastrointestinálne modely: sledovanie motility a sekrécie regulovaných opioidnou signalizáciou.
-
Stabilita peptidu: prítomnosť D-rezídua sa spája so zvýšenou rezistenciou voči proteolýze v porovnaní s L-sekvenciami.
Dávkovanie v štúdiách
-
Dávka: Nešpecifikované (často sa používajú nízke mikrogramové rozsahy podľa protokolu a cieľového tkaniva).
-
Forma: subkutánne alebo intramuskulárne po príprave roztoku z lyofilizovaného prášku.
-
Frekvencia: Nešpecifikované (určuje dizajn a sledované biomarkery).
-
Trvanie: Nešpecifikované (krátkodobé aj dlhšie experimenty podľa cieľa štúdie).
Uvedené informácie vychádzajú z výskumných protokolov a slúžia len na edukačné účely. Nie sú určené na reálne použitie mimo laboratórneho prostredia.
Možné vedľajšie účinky (injekčná forma)
- lokálne podráždenie, začervenanie alebo citlivosť v mieste vpichu,
- sedácia, závrat, nauzea; pri vyššej expozícii riziko útlmu dýchania typické pre opioidných agonistov,
- zmeny motility GIT (zápcha) a pruritus.
Zdroje
- Prehľadové práce o μ-opioidných receptoroch a Gi/o-mediovanej signalizácii (cAMP, K+/Ca2+ kanály).
- Publikácie opisujúce izoláciu dermorfínu z kožných sekrétov obojživelníkov a jeho farmakologické vlastnosti.
- Experimentálne štúdie k antinocicepčným účinkom peptidových agonistov MOR a mechanizmom tolerancie.
Tento článok má výhradne informačný charakter. Nepredstavuje odporúčanie ani výzvu k užívaniu. Uvedené poznatky sú zhrnutím existujúcej vedeckej literatúry a slúžia na edukačné účely.
Zľava
Zľava
